GOLONGAN KUINOLON DAN FLUROKUINOLON
1. Pendahuluan
Secara garis besar golongan kuinolon dapat dibagi menjadi dua kelompok:1. Kuinolon: Kelompok ini tidak punya manfaat klinik untuk pengobatan infeksi sistemik karena kadarnya dalam darah terlalu rendah. Selain itu daya bakterinya agak lemah dan resistensi juga cepat timbul. Indikasi kliniknya terbatas sebagai antiseptic saluran kemih. Yang termasuk kelompok ini adalah asam nalidiksat dan asam pipemidat.2. Fluorokuinolon: Kelompok ini disebut demikian karena adanya atom fluor pada posisi 6dalam struktur molekulnya. Daya antibakteri fluorokuinolon jauh lebih kuat dibandingkankelompok kuinolon lama. Selain itu kelompok obat ini diserap dengan baik pada pemberian oral,dan beberapa derivatnya tersedia juga dalam bentuk parenteral sehingga dapat digunakan untuk penanggulangan infeksi berat, khususnya yang disebabkan oleh kuman Gram-negatif. Yangtermasuk dalam golongan ini adalah siprofloksasin, pefloksasin, ofloksasin dll.
2. Mekanisme Kerja
Fluorokuinolon bekerja dengan mekanisme yang sama dengan kelompok kuinolon terdahulu.Fluorokuinolon menghambat topoisomerase II dan IV pada kuman. Enzim topoisomerase IIberfungsi menimbulkan relaksasi pada DNA yang mengalami positif supercoiling (pilihan positif yang berlebihan) pada waktu transkripsi dalam proses replikasi DNA. Topoisomerase IVberfungsi dalam pemisahan DNA baru yang terbentuk setelah proses replikasi DNA kumanselesai.
3. Farmakokinetik
Asam nalidiksat diserap baik melalui saluran cerna tetapi diekskresi dengan cepat melaluiginjal. Obat ini tidak bermanfaat untuk infeksi sistemik. Fluorokuinolon diserap lebih baik melalui saluran cerna dibandingkan dengan asam nalidiksat.
0 komentar:
Posting Komentar